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抗流感病毒多肽药物—GC026(化学药品第1.1类)

 

    别:化学药品第1.1类
症:抗病毒
    型:喷雾剂
    度:临床前研究
知识产权:  已申请国内国际专利
转让方式:合作开发或技术转让
 
一、研究背景:
抗流感病毒药物有广阔的市场,且药物数量相对较少,主要有抑制流感病毒释出的神经氨酸酶抑制剂:奥司他韦、扎纳米韦和帕拉米韦;我国批准上市的广谱抗流感药物利巴韦林和盐酸阿比多尔(机理尚不明确,可能作用于复制早期)。目前国内外提倡多靶位联合用药的治疗策略来对抗变异性强的病毒感染,新靶点抗流感药物的研发是研究重点,目前国内外尚无以流感病毒进入环节为靶点的抗流感药物。
多肽药物GC026是以流感病毒进入环节为靶点,阻断病毒和受体的结合,阻断病毒颗粒进入健康细胞,达到了对宿主细胞真正意义的保护。体外活性显示,此活性肽可抑制高致病H5N1流感病毒感染,对季节性流感病毒引起的细胞病变也有良好活性,效果与利巴韦林及磷酸奥斯他韦(达菲)相当;与利巴韦林或达菲同时使用时,可显著提高利巴韦林和达菲对H1N1病毒感染的抑制效果。
此活性肽为18mer,长度短,在物化性质、制备成本等方面有其优势,为进一步优化、机理研究或制剂研究等打下了基础。经详细调研,至今尚未有针对此段多肽抗流感病毒(或其他病毒)的研究报道或专利。
二、研究进度
(一)、药学研究:
1、化学合成: 实验室阶段
2、剂型: 初步定为喷雾剂
(二)、药理毒理研究:
1、药效学研究: 完成体外药效学评价
2、毒理研究:完成体内急性毒性
(三)、作用机理研究:
竞争性结合宿主细胞表面流感病毒受体,阻断流感病毒的进入过程。
三、创新性:
GC026是以流感病毒进入环节为靶点,阻断病毒和受体的结合,阻断病毒颗粒进入健康细胞,达到了对宿主细胞真正意义的保护。体外活性显示,此活性肽可抑制高致病H5N1流感病毒感染,对季节性流感病毒引起的细胞病变也有良好活性,效果与利巴韦林及磷酸奥斯他韦(达菲)相当;与利巴韦林或达菲同时使用时,可显著提高利巴韦林和达菲对H1N1病毒感染的抑制效果。
此活性肽为18mer,长度短,在物化性质、制备成本等方面有其优势。经详细调研,至今尚未有针对此段多肽抗流感病毒(或其他病毒)的研究报道或专利,此肽为原始创新。
四、市场及其环境分析:
2009年使全球抗流感病毒药物为42亿美元的市场份额,目前利巴韦林占据国内抗流感病毒药物最大份额(83%)。但利巴韦林副作用较大,如白细胞减少、贫血、血清转氨酶和胆红素升高致畸,故孕妇,尤其是妇女妊娠在其禁用。可引起低血压、视力模糊、头晕、乏力等不良反应,老年人要慎用。
另外两种以神经氨酸酶为靶点的药物奥司他韦(达菲)和扎那米韦目前也在国内生产。其中,奥司他韦原料药有上海医药(集团)新华联制药厂获准生产奥司他韦原料药;200811月,宜昌长江药业的奥司他韦颗粒剂投产。20097月,葛兰素史克将扎那米韦吸入粉雾剂引入中国市场,。20102月,南京先声东元制药的扎那米韦原料药和/吸入粉雾剂获得生产批文。但目前两种药物的价格较高,市场份额较少。
因此,研发有自主知识产权的新靶点抗流感病毒药物具有广阔市场。
 
 
 
 
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